1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部,并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路,它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式,但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动,该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P3609
    CR 665 Agonist 99.66%
    CR 665 (JNJ 38488502) 是一种外周选择性κ-阿片类激动剂。CR 665可以激活kappa阿片受体 EC50 值为10.9 nM。CR 665 可用于外周疼痛的研究。
    CR 665
  • HY-104006
    CYM51010 Agonist 99.12%
    CYM51010 是 μ 阿片受体-δ 阿片受体异二聚体的一种偏倚配体。CYM51010 可表现出与吗啡相似的抗伤害感受活性,但其耐受性发展和戒断症状的水平有所降低。
    CYM51010
  • HY-123689
    Samidorphan Antagonist 99.04%
    Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。Samidorphan 可改善抑郁动物的行为。
    Samidorphan
  • HY-123689
    Samidorphan Modulator 99.04%
    Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。Samidorphan 可改善抑郁动物的行为。
    Samidorphan
  • HY-111454
    SR17018 Agonist 98.01%
    SR17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂,能够与 GTPγS 结合,EC50 值为 97 nM。
    SR17018
  • HY-15708
    LY2795050 Antagonist 98.12%
    LY2795050 是一种短效选择性 KOR 拮抗剂。LY2795050 与 KOR 具有较高的亲和力,其 Ki 值为 0.72 nM。LY2795050 可用于中枢神经系统功能障碍的研究。
    LY2795050
  • HY-107747
    GR 89696 Agonist 99.88%
    GR 89696 是一种高度选择性的 κ2 阿片受体 (κ2 opioid receptor) 激动剂,具有预防瘙痒的潜在作用。
    GR 89696
  • HY-101205
    ICI 199441 Agonist 99.30%
    ICI 199441 是一种有效的选择性 κ-opioid 受体激动剂。ICI 199441 能提高心脏缺血/再灌注抵抗力。
    ICI 199441
  • HY-114072
    J-113397 Antagonist 99.00%
    J-113397 是第一个有效的选择性的非肽基 ORL1 receptor 拮抗剂 (Ki: 克隆人源 ORL1=1.8 nM),对其他阿片受体无任何激动作用。
    J-113397
  • HY-P1299A
    UFP-101 TFA Antagonist 99.36%
    UFP-101 TFA 是一种强效、选择性和竞争性的 NOP 受体拮抗剂,pKi 为 10.24。UFP-101 TFA 对 δ、μ 和 κ 类阿片受体的选择性大于 3000 倍。UFP-101 TFA 具有抗抑郁药样作用。
    UFP-101 TFA
  • HY-13716A
    Noscapine hydrochloride

    盐酸那可汀; 盐酸诺司卡宾; 盐酸诺司卡品; 盐酸那可丁

    Agonist 99.87%
    Noscapine ((S,R)-Noscapine) hydrochloride 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
    Noscapine hydrochloride
  • HY-101231
    ICI-204448 98.68%
    ICI-204448 是一种 κ-阿片类激动剂,可以有限的进入 CNS。ICI-204448可以取代豚鼠小脑膜上 κ-阿片类配体 3H-bremazocine 的结合。
    ICI-204448
  • HY-128865
    BPR1M97 Agonist 99.42%
    BPR1M97 是一种 mu 阿片受体 (MOP) 和 nociceptin 孤啡肽FQ肽 (NOP) 受体双作用激动剂,Ki 分别为 1.8 和 4.2 nM。BPR1M97 具有高效能和血脑屏障通透性,并产生有效的抗伤害作用。
    BPR1M97
  • HY-P1337A
    Dynorphin B (1-13) TFA

    强啡肽 B (1-13) 三氟乙酸盐

    Agonist
    Dynorphin B (1-13) TFA 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。
    Dynorphin B (1-13) TFA
  • HY-P1302
    Orphanin FQ(1-11) Agonist 99.52%
    Orphanin FQ(1-11) 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的 NOP (ORL-1; OP4) 受体激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) 可用于 CD-1 小鼠中缓解疼痛的研究。
    Orphanin FQ(1-11)
  • HY-101416
    Vanilpyruvic acid

    4-羟基-3-甲氧苯丙酮酸

    98.28%
    Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。
    Vanilpyruvic acid
  • HY-P0185A
    Endomorphin 1 acetate Agonist 99.92%
    Endomorphin 1 acetate,一种高度选择性的,高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (Ki: 1.11 nM),对 kappa3结合位点具有高亲和力,Ki 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 acetate 具有镇痛特性。
    Endomorphin 1 acetate
  • HY-107722
    SCH 221510 Agonist 99.00%
    SCH 221510 是一种口服有效的和选择性的 NOP 激动剂,其 EC50 为12 nM,Ki 为 0.3 nM。SCH 221510 表现出抗焦虑作用。
    SCH 221510
  • HY-101230
    ICI 174864 99.97%
    ICI 174864 是一种高度选择性、有效的 δ-受体拮抗剂。 ICI 174864 与纳洛酮等效,不能逆转 μ 激动剂 [D-Ala2、MePhe4、Gly-Ol5] 脑啡肽或 κ-tifluadom 激动剂的作用。
    ICI 174864
  • HY-P1470
    [Leu5]-Enkephalin, amide Agonist 99.76%
    [Leu5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
    [Leu5]-Enkephalin, amide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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